Учёные из Университета содружества Виргинии (США) идентифицировали новое соединение, которое быстро уничтожает клетки гепатоцеллюлярной карциномы (HCC) — чаще всего встречающегося типа рака печени и пятого по распространённости среди всех онкозаболеваний (рисунок слева). При этом, что важно, не наблюдается никакой токсичности по отношению к здоровым тканям. Соединение, фактор хинолинового ингибитора 1 (FQI1), блокирует онкоген, который также впервые был открыт в Университете содружества Виргинии.
Недавно опубликованное в журнале Proceedings of the National Academy of Sciences исследование продемонстрировало: клетки HCC проявляют то, что известно как «пристрастие к онкогену» — транскрипционному фактору Late SV40 (LSF). Словосочетание «пристрастие к онкогену» означает, что выживание раковой клетки на каком-либо этапе её развития оказывается зависимым от работы единственного гена. Используя соединение FQI1, учёные не позволили LSF связаться с ДНК HCC во время транскрипции, которая является первым шагом в серии событий, ведущих к делению клеток и их дупликации. Как следствие, вмешательство в работу LSF вызывает быструю смерть клеток HCC в лабораторных in vitro-экспериментах и резкое замедление роста опухоли у мышей при полном отсутствии токсичности для здоровых клеток печени.
По словам исследователей, ключевая роль LSF в отношении опухоли на печени впервые продемонстрирована около трёх лет назад, и с тех пор учёные перепробовали около 110 тыс. различных соединений в поисках того, которое могло бы с той или иной эффективностью ингибировать функциональность LSF. Поначалу FQI1 был идентифицирован лишь как один из класса действенных соединений, и никто не ожидал, что он будет работать настолько хорошо. Теперь это уже свершившийся факт.
Поскольку общая эффективность FQI1 уже не вызывает сомнений, сейчас проводятся фармакокинетические тесты для определения того, как вещество ведёт себя в человеческом организме. Как только учёные выяснят, как препарат абсорбируется, распространяется, усваивается и выводится, они начнут передавать свои наработки врачам для проведения первой фазы клинических испытаний.
Источник: КОМПЬЮЛЕНТА
